唐朝建立后，唐高祖李渊选定长子李建成为皇太子，但是，其次子李世民在建唐过程中出力最多、功劳最大，李建成、李世民二人的矛盾日见加深。
李世民网罗了尉迟敬德、秦叔宝、徐世勃、李靖等著名将领，像房玄龄、杜如晦等著名的十八学士也都成了他的谋士。所以，他的势力无人能比。李建成在太原起兵之后，也统领军队打过一些胜仗，虽然没有李世民那样雄厚的实力，但他有太子这个合法的身份，使得一大批皇亲国戚聚集在他的周围。他长期留守关中，在京城长安一带有坚固的基础，甚至宫廷的守军(玄武门的卫队)都在他的控制之下，他还把齐王李元吉拉找讨来。总体来说，李建成和李世民是势均力敌、旗鼓相当。但是，形势对李世民越来越不利。由于李渊昏庸无能，听信谗言渐渐疏远了李世民。李建成乘机加紧和李元吉、张婕好、尹德妃勾结，几次三番想暗害李世民。
有一次，建成、世民、元吉跟随李渊到城外打猎，李渊让他们骑马比箭。李建成故意让李世民骑他的一匹难以驯服的烈马，李世民刚骑上马，马就狂蹦乱跳起来。李世民急忙跳下，等马安静了，再骑上去。谁知刚一上马，马又跳起来。这样反复了三次，李世民才制服了这匹烈马。李世民骑在马上，对旁边的人说：“有人想用这匹马害死我，岂不知生死有命，怎么害得了呢?”李建成一计不成，又生一计。一天夜里，李建成请李世民喝酒，想用药酒毒死李世民。李世民毫无戒心，拿起酒杯一饮而尽，突然感到胸口疼痛难忍，接着就大口吐血。幸好淮安王李神通在场，把李世民背回府全力医治，才保住性命。
李建成还用金银收买秦王府的武将，又鼓动李渊把李世民的心腹谋士全调到外地，眼看矛盾就要由明争暗斗发展到兵戎相见的地步。
李建成和李元吉策划，利用抵御突厥入侵这个时机，先夺了李世民的兵权，等出征的时候再把他杀掉。李建成在李渊面前推荐李元吉代替李世民北征，李渊答应了。李元吉又请求秦王府的尉迟敬德、程咬金、秦叔宝等猛将归他指挥，并调李世民部下精锐士兵充实自己的部队，李渊也都一一同意了。李建成以为自己安排得十分周密，其实，这消息很决就传到李世民那里。李世民急忙找来长孙无忌、尉迟敬德等人商量对策，大家都主张立即动手，先发制人。
公元626年的一天，李世民上朝去控告李建成和李元吉，揭发他们在后宫胡作非为以及与张婕好、尹德妃的暖昧关系。李渊大吃一惊，说：“竟然有这样的事?”李世民说：“不但如此，他们还几次想谋害我。如果他们得逞，儿就永远见不到父皇了!”说完哭了起来。李渊说：“你讲的事情，关系重大，明天我要亲自过问!”
当天夜里，李世民调兵遣将。第二天一早，李世民亲自率领长孙无忌等人埋伏在玄武门附近。张婕好听到了风声，马上派人报告李建成。李建成找李元吉商量。李元吉说：“我们应该赶快把兵马布置好，称病不去上朝，观察一下动静再说。”李建成说：“怕什么?内有张、尹二妃照应，外有自家军队守卫玄武门，能把我们怎么样?我们一起上朝去，看看情况再说。”说完两人骑马进入玄武门。
守卫玄武门的将领叫常何，原来是李建成的心腹，但是已经被李世民收买过去了。李建成和李元吉走到临湖殿，发现情况异常，立即掉转马头，往回跑。只听有人喊道：“太子、齐王，为什么不去上朝?”李元吉回头一看，不是别人，正是对头李世民，他急忙取弓搭箭，一连向李世民发了三箭，都没射中。李世民对准李建成回射一箭，只听“唆”地一声，李建成从马上摔下来，断了气。李元吉急忙向西逃去，迎面碰上尉迟敬德，又掉转马头往回跑。忽然一阵乱箭射来，李元吉趁势滚下马鞍，往附近的树林里钻，正巧遇见李世民。仇人相见，分外眼红，李元吉骑到李世民的身土，夺下了弓，动手去扼李世民的头颈。就在这万分危急的时候，尉迟敬德骑马赶到了。李元吉放开李世民拔腿就跑，尉迟敬德一箭把他射死了。
这时候玄武门外人喊马嘶，原来是东宫的大将冯翊、冯立，齐府的薛万彻带着两千多人，正在攻打大门。只见大力士张公瑾一个人用身子顶着门，外面的人没能攻进来，守卫玄武门的敬君弘、吕世衡两位将军挺身出战，先后战死。东宫、齐府的士兵又去攻打秦王府，情况十分危急。这时候，尉迟敬德提着建成、元吉的脑袋赶来，大喊道：“奉圣旨讨伐二贼，这就是他们的头，你们还为谁卖命?”东宫、齐府官兵见两颗血淋淋的人头，果然是建成、元吉的，就一哄而散。
三弟兄火并的时候，李渊正带着大臣、妃子在海池中乘船游玩。忽然看见尉迟敬德匆匆赶来，就问：“你来这里干什么?”尉迟敬德说：“太子、齐王叛乱。秦王恐怕惊动陛下，特地派臣来护驾。”李渊大吃一惊，忙问：“太子、齐王现在何处?”尉迟敬德说：“已经被秦王杀死了。”李渊十分难过，吩咐游船靠岸，回头对裴寂等人说：“想不到会有今天这样的事发生，你们看怎么办?”左右的大臣听到建成、元吉已死，就顺水推舟做个人情。萧璐、陈叔达说：“建成、元吉本来就没有大功，秦王功德盖世，深得人心，理该立为太子。”李渊说：“我本来也是这样想的。”尉迟敬德忙说：“外面还没有完全平静，请陛下降旨，要各路军队都接受秦王指挥。”李渊立即派人传旨结束了这场政变。
三天之后，李渊宣布秦王李世民为太子，国家大事一律由太子处理。这年八月，李渊被迫让位，自称太上皇。李世民当了皇帝，是为太宗，第二年改年号为贞观。历史上把这次政变叫做“玄武门之变”。
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